新疆11选5网址

成都天台山制药有限公司

注射用奥美拉唑钠

【药品名称】

  通用名称:注射用奥美拉唑钠

  英文名称:OmeprazoleSodium for Injection

  汉语拼音:ZhusheyongAomeilazuona

【适应症】

  作为当口服疗法不适用时下列病症的替代疗法:十二指肠溃疡、胃溃疡、反流性食管炎及Zollinger-Ellison综合症。

【规格】

  40mg

【药理毒理】

  奥美拉唑是一对活性旋光对映体的消旋混合物,籍由高目标性的作用机制来降低胃酸的分泌,是胃壁细胞中酸泵的特殊抑制剂。本品作用迅速,每天一次的剂量能够可逆性的抑制胃酸的分泌。

  奥美拉唑是一种弱碱性物质,在胃壁细胞内小管这一高酸性环境中被浓缩转化为活性物质,抑制H+,K+-ATP酶(质子泵)。这种对胃酸形成最后步骤的抑制作用呈剂量相关性,并高度抑制基础胃酸分泌和刺激性胃酸分泌,但与刺激物无关。

  人体静脉给与奥美拉唑,呈剂量相关性的抑制胃酸分泌,为了迅速达到与多次口服20毫克相同的降低胃内酸度的作用,建议首次静脉内给予40毫克奥美拉唑。静注40毫克奥美拉唑迅速降低胃内酸度,24小时内平均下降90%。奥美拉唑的抑制胃酸分泌作用与药-时曲线下面积(AUC)相关,而与给药时的血浓度无关。

  幽门螺杆菌与酸消化性疾病有关,包括十二指肠溃疡和胃溃疡,分别由95%和70%的十二指肠溃疡和胃溃疡与幽门螺杆菌感染有关。幽门螺杆菌是导致胃炎的主要因素。幽门螺杆菌和胃酸一起是导致消化性溃疡的主要因素。

  奥美拉唑与抗生素合用可根除幽门螺杆菌,这与迅速缓解症状、胃粘膜修复率高及消化性溃疡病的长期缓解相关,并因此减少了胃肠道出血等并发症,同时也减少了长期用抗泌酸药治疗的需要。

  任何方法,包括质子泵抑制剂所致胃酸减少,都增加胃肠道内正常菌群的数量,用抑酸药物治疗,则沙门菌和弯曲杆菌属感染胃肠道的危险性可能略有增加。

  在大鼠长期给予奥美拉唑的研究中,观察到胃ECL细胞增大和良性肿瘤,这是持续性高胃泌素血症因胃酸抑制的结果,在用H2受体拮抗剂、质子泵抑制剂治疗后和部分底部切除术后也有类似的发现。显然这些变化并非上述药物的直接作用。

【药代动力学】

  分布:健康人体分布容积为0.3L/Kg,肾功能不全病人也有相近的分布容积。老人或肝功能不全病人的分布容积稍低,血浆蛋白结合率约为95%。

  代谢和排泄:静脉内给予奥美拉唑,药-时曲线的平均终末相半衰期约为40分钟,总血浆清除率为0.3~0.6L/min。治疗期间半衰期未变化。

  奥美拉唑主要在肝脏中经细胞色素P450(CYP)酶系完全代谢,其中主要依赖特异的同功型CYP2C19(S-美芬妥英羟化酶),该酶的遗传表达具有多态性。奥美拉唑经CYP2C19催化生成羟基奥美拉唑,这是血浆中的主要代谢产物。鉴于此,奥美拉唑与CYP2C19的其他底物之间可能会由于竞争性抑制而产生代谢上的药物-药物相互作用。

  奥美拉唑代谢物对胃酸的分泌没有作用。约80%的静脉内给药剂量以代谢物形式经尿液排泄,其余主要由胆汁分泌,经粪便排泄。

  肾衰病人奥美拉唑的清除未有变化,肝功能损害的病人的清除半衰期增加,但每日一次口服剂量未见奥美拉唑累积。

【批准文号】

  国药准字H20055327

【说明书】

上一篇:注射用阿奇霉素

下一篇:注射用倍他米松磷酸钠(贝施利)

新疆11选5_官网 新疆11选5-新疆11选5网址 新疆11选5_安全购彩 新疆11选5|官方唯一指定! 新疆11选5_官网 新疆11选5-新疆11选5网址 新疆11选5---新疆11选5网址_欢迎您 新疆11选5_安全购彩